GLP-1, GIP y receptor de glucagón (siglas)

También: GLP-1R · GIPR · GCGR · incretinas

Siglas del péptido similar al glucagón tipo 1, del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa y del receptor de glucagón; nombran los receptores sobre los que actúan los análogos del catálogo.

GLP-1 es glucagon-like peptide-1, péptido similar al glucagón tipo 1: una hormona de 30 o 31 residuos que producen las células L del intestino a partir del mismo precursor que el glucagón, el proglucagón. GIP es glucose-dependent insulinotropic polypeptide, antes llamado polipéptido inhibidor gástrico: 42 residuos, secretado por las células K del intestino. A ambas se las llama incretinas por el contexto fisiológico en que la literatura las describe.

El glucagón es una hormona de 29 residuos de las células alfa del páncreas. Cada una tiene su receptor, nombrado con la sigla más R: GLP-1R, GIPR y GCGR, los tres de la misma familia de receptores acoplados a proteínas G de clase B. Semaglutida se describe como agonista de GLP-1R; tirzepatida, de GIPR y GLP-1R; retatrutida, de los tres. Esa es toda la diferencia que las siglas expresan.

Una convención que confunde: la secuencia activa de GLP-1 se numera del residuo 7 al 37 porque los seis primeros del precursor se eliminan, y los análogos heredan esa numeración. Por eso en semaglutida se habla de Aib en posición 8 y de lisina 26 aunque sean el segundo y el vigésimo residuo de la cadena. La enzima DPP-4 corta GLP-1 justo tras la posición 8, y ese es el sitio donde los análogos llevan Aib.