Agonista (nomenclatura)
También: agonist · agonista dual · agonista triple · agonista selectivo
Término de farmacología que nombra a una molécula que se une a un receptor y lo activa; dual, triple, parcial o selectivo describen sobre cuántos receptores y de qué manera, sin indicar magnitud.
En la nomenclatura de receptores, un ligando se clasifica por lo que hace al unirse. El agonista activa el receptor; el antagonista se une sin activarlo y bloquea a los demás; el agonista parcial activa con una respuesta máxima menor que la del ligando de referencia; el agonista inverso reduce la actividad basal. Son categorías de un ensayo de receptor in vitro, definidas por la Unión Internacional de Farmacología (IUPHAR), y describen el tipo de interacción.
«Dual» y «triple» cuentan receptores distintos sobre los que la misma molécula actúa como agonista: la tirzepatida se describe como agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1, y la retatrutida como agonista triple al añadir el receptor de glucagón. «Selectivo» indica preferencia por un subtipo; Melanotan-2 se describe en la literatura como agonista no selectivo de receptores de melanocortina porque actúa sobre varios subtipos (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Lo que el término no dice es cuánto, ni con qué consecuencia. Que una molécula actúe sobre tres receptores en lugar de dos es un dato de estructura y de ensayo, no una jerarquía: el número de receptores no es una medida de potencia ni de nada que un catálogo pueda afirmar. Un uso correcto de la palabra se limita a lo que la literatura describe: a qué receptor se une y de qué forma.
Por qué importa al comprar
Permite leer «agonista triple» como lo que es, una descripción de a qué receptores se une la molécula, y no como un ranking frente a un «agonista dual».
Términos relacionados
Glosario
GLP-1, GIP y receptor de glucagón (siglas)
Siglas del péptido similar al glucagón tipo 1, del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa y del receptor de glucagón; nombran los receptores sobre los que actúan los análogos del catálogo.
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GHRH y secretagogo (siglas)
GHRH (o GRF) es la hormona hipotalámica de 44 residuos que libera hormona de crecimiento; «secretagogo» nombra a lo que provoca una secreción y, en sentido estricto, a los ligandos del receptor GHS-R.
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Análogo peptídico
Péptido derivado de una secuencia natural a la que se le cambiaron, añadieron o modificaron residuos; es un compuesto distinto de la molécula de origen, con su propio registro y su propia literatura.
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Retatrutida vs Tirzepatida
La diferencia estructural es contable: la tirzepatida actúa sobre dos receptores (GIP y GLP-1) y la retatrutid
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